汉防己甲素片

【是否处方】处方

　　【是否医保】是 【用法用量】口服：抗风湿及镇痛一次20-40mg，一日60-120mg抗肺癌一次40-60mg,一日120-130mg，抗矽肺一次60-100mg，一日200-300mg，服药6天，停药1天，疗程为3个月。

　　【禁忌】肝、肾等器官有器质性病变者慎用或禁用。

　　【注意事项】服用期间，每3个月应复查肝功能、心电图等。

　　【运动员慎用】否 【药理作用】汉防已甲素能够通过拮抗钙离子对蛋白激酶C的激活，从而抑制蛋白激酶C对mdrl基因的活化P糖蛋白的过度表达进而减少抗癌药物从肿瘤细胞内的排出，逆转肿瘤细胞的多药耐药性，恢复化疗药物的抗癌功效。临床研究表明，汉防已甲素对肺癌、食道癌及乳腺癌等实体瘤与白血病均有一定直接抑制作用。与化学合成的钙离子拮抗剂，如异搏定相比，对正常骨髓细胞毒性较小。

　　【药代动力学】汉防已甲素在动物体内 消化道吸收后广泛分布于全身。小鼠的主要蓄积器官为肝、肺、脾。大鼠与狗的主要蓄积器官为肝、肺、心、肾、睾丸、脾、病人静脉注射14C－汉防已甲素100-200mg /m2时，血液的第一相生物半衰期为30-120分钟，和二相生物半衰期为16-25hr。病人一次口服200mg时，10日尚未能排尽，如连续服用一个月总量达6.2g时，从尿中排出游离汉防已甲素总量为摄入量的6.4-6.9%，停药2个月后，每日尚有3.6-4.8mg的汉防已甲素以原表从尿中排出。实验研究表明，汉防已甲素进入人体及大鼠体内后，大部分以原形存在，少部分进行式谢转化，已鉴别出的代谢物有汉防已甲素-N-2’-氧化物的两个异构体和N-2‘-去甲基汉防已甲素。根据这些特点，较鸽蝗给药方案为一疗程为3个月左右，疗程间隔至少为2个月。