目前用的口服降糖药仍是磺脲类(SU)和双胍类(BG)。
(1)磺脲类的药理作用①促进胰岛素的分泌。可抑制细胞膜上ATP-敏感的钾通道,抑制钾外流,造成细胞的去极化,导致钙通道开放,钙离子由细胞外进入细胞内,使胰岛素分泌增加;通过抑制磷酸二酯酶的活性,使C-AMP水平增高,细胞内结合钙分解成游离钙的作用加强,胰岛素分泌增加;②磺脲类药物还可加强胰岛素刺激的外周组织对葡萄糖的摄取和利用。肝对胰岛素的反应增加,减少肝糖生成;促进脂肪细胞内葡萄葡萄糖的转运,增加脂肪合成;增强内骼肌糖原合成酶的活性,使肌糖原合成增加;③降低血小板聚集和粘附(例如达美康),调节血脂,有利于防止动脉粥样硬化症和微血管病变。
磺脲类药物按降血糖作用的不同,可分为强、中、弱3种强度。优降糖作用最强,甲磺丁脲最弱,乙酰磺环已脲等药的降糖强度居中。另外,此类药物的作用时间不同,又分为长效、中效和短效,其中所氯磺丙脲作用持续时间最长,甲磺丁脲最短。
(2)双胍类的药理作用 ①增加外周组织对葡萄糖的利用,加速无氧酵解;②抑制肠壁细胞对葡萄糖的摄取,从而降低餐后高血糖;③抑制肝及肾脏的糖原异生;④增强胰岛素与外周组织胰岛素受体结合,改善胰岛素的敏感性,降低抵抗性,促进葡萄糖的摄取以及利用;⑤降低极低密度脂蛋白(VLDL)\甘油三酯水平,抑制肠道胆固醇生物合成和贮存;⑥降低人动脉平滑肌细胞和成纤维细胞生长,抑制血小板聚集,增加纤溶活性,降低血管通透性,增加动脉舒缩力和血流量。
双胍类与磺脲类药药共同使用可增加疗效。
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