黄连清热燥湿 降压降脂又降糖(2)

　　5、抗炎、抗腹泻作用

　　黄连甲醇提取物400μg/只对鸡受精卵法试验，表明有抑制肉芽组织增生的作用，盐酸小檗碱50mg/kg 灌胃，对大鼠巴豆油囊法、棉球法也表现有抗炎作用。小檗碱1×10（-4）浓度体外试验有抑制人多形核白细胞产生白三烯B4的作用，抑制率为43、7±5、6%。小檗碱40、80mg/kg 灌胃，能对抗蓖麻油或番泻叶引起的小鼠腹泻；30、60mg/kg 灌胃，抑制醋酸引起的小鼠腹腔渗出增加；20、50mg/kg 皮下注射，抑制组胺引起的大鼠皮肤毛细血管通透性增加；4、8mg/kg 皮下注射抑制二甲苯引起的小鼠耳廓肿胀，因此，认为小檗碱的抗腹泻与抗炎作用有关。

　　6、对心血管作用

　　小檗碱3-5mg/kg 静脉注射，可使麻醉犬血压下降，如动物预先用麦角毒处理，则小檗碱的降压作用可被翻转。硫酸小檗碱0、1-6、0mg/kg 静脉注射，可使麻醉犬、猫、大鼠血压下降。小檗碱2-10μg/ml可抑制去甲肾上腺素引起的兔肺动脉条收缩。小檗碱0、1%浓度，5ml 静脉注射，能增强乙酰胆碱引起的麻醉犬血压下降，小檗碱2×10（-6）-2×10（-5）可增强乙酰胆碱对蛙腹直肌收缩作用，但10（-4）浓度以上则对抗乙酰胆碱的作用，表面小檗碱能抑制胆碱酯酶，故增强乙酰胆碱作用，而小檗碱本身又有对抗乙酰胆碱作用。小檗碱、黄连碱（Coptisine）体外试验对大鼠脑乙酰胆碱酯酶有抑制作用，其IC50小檗碱为9、8×10（-7）黄连碱为5、8×10（-6）。小檗碱能阻断苯肾上腺素对离体兔主动脉条的收缩作用，其IC50为30μm，而对组胺、5-羟色胺、KCl引起的上动脉条收缩无影响，也不影响血管条的基本张力，说明小檗碱对a-受体有选择性阻断作用。小檗碱0、3，1、3μmol/L，使去氧肾上腺素在大鼠肛尾肌和兔主动脉标本的累积量一效曲线平行右移，不压低最大反应，表明小檗碱对a-受体具竞争性阻断作用。

　　7、解热作用

　　黄连注射剂0、5mg/kg 静脉注射，对家兔白细胞致热原性发热有解热作用，并使脑脊液中 cAMP含量下降，表明其解热作用与中枢cAMP生成有关。

　　8、降血糖作用

　　黄连水煎剂1、0-10、0g/kg 灌胃，可降低正常小鼠的血糖水平；小檗碱50mg/kg 灌胃，给药1-7天，可降低正常小鼠、四氧嘧啶糖尿病小鼠及自发性糖尿病小鼠的血糖水平，也对抗腹腔注射 葡萄糖、肾上腺素引起的血糖升高。小檗碱50mg/kg 灌胃，对小鼠不影响胰岛素的分泌，也不影响肝细膜胰岛素受体的数目与亲和力，小檗碱的作用可能力受体后效应，小檗碱可以对抗注射葡萄糖引起的血糖升高，可以抑制以丙氨酸为底物的糖原异生，以及小檗碱的降血糖作用与血乳酸的升高密切相关，因而小檗碱可能通过抑制糖原异生或促进糖酵解而产生降血糖作用的。

　　9、降血脂作用

　　黄连水浸液2ml，灌胃，连续给药7周，对胆固醇喂饲的家兔，可使血清胆固醇含量降低。小檗碱50mg/kg 灌胃，连续7天，对喂饲高胆固醇乳剂的小鼠，可使血清胆固醇含量降低。

　　10、抗氧化作用

　　5%黄连水煎剂0、5ml与大鼠脑匀浆5%0、6ml混合培养，可使脑匀浆丙二醛（MDA）的生成减少；10%黄连水煎剂4-5ml/只，灌胃，1天2次，可使四氧嘧啶处理大鼠胰、肝中的MDA含量下降。