中医研究院中药研究所通过药理研究证实,青蒿素主要作用于疟原虫红内期,而对疟原虫红前期及组织期均无效。青蒿素在体内吸收快,分布广,排泄快。青蒿素作用于疟原虫滋养体的膜系结构,干扰表膜一线粒体功能,从而起到杀灭疟原虫的作用[新医药学杂志1979;(1):23)。
车氏等以蒿甲醚治疗恶性疟现症病人83例。青蒿素的衍生物蒿甲醚,是一种高效低毒的抗疟药物,对间日疟、恶性疟及抗氯喹恶性疟原虫株均有较好的疗效[新药与临床1991;10(1):47)。傅氏等的实验研究结果提示:蒿甲醚丕仅具有快速杀灭疟原虫无性体,毒性低、用量少、在体内滞留时间长等特点,而且还具有抑制蚊胃内卵囊形成的作用。在一定量的药物作用情况下,可阻断疟原虫孢子增殖期的发育,而且时间快[中国公共卫生学报1998;17(5):257)。黄氏等研究发现青蒿素衍生物青蒿琥酯对食蟹猴疟原虫孢子增殖期具有抑制和阻断发育作用[中国寄生虫病防治杂志1993;6(2):96)。车氏以苯芴醇与蒿甲醚配伍而成的复方蒿甲醚,治疗抗药性恶性疟流行区现症病人57例,临床治愈率100%,退热时间35.7土18,2h信原虫无性体转阴时间40.1土10.8h,根治率96.4%,用药后无不良反应,对蚊体内子孢子增殖有抑制效果。该药弥补了单用苯芴醇、蒿甲醚的不足之处,并可能延长疟原虫过早产生抗性[中国寄生虫病防治杂志1995;(4):244)
李氏等采用青蒿琥酯片3天、5天、7天疗程总量400rug、600mg、800mg,治疗恶性疟疾90例,结果全部临床治愈。各组间平均退热时间、原虫转阴时间相似。28天原虫复燃率3天疗程组为39.3%(11/28例),5天疗程组为6.9%(2/29例),7天疗程组为3.4%(1/29例),认为延长青蒿琥酯片疗程可以有效地降低28天原虫复燃率[中国中西医结合杂志1997;(3):143)。张氏等研究证实,健康人对青蒿琥酯片耐受良好,毒性反应轻微[新药与临床1992;11(2):70)。
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