夹竹桃(5)

【药理作用】
1.强心作用1.1.夹竹桃粗制剂 早年即已证明国产夹竹桃具有显着的强心作用，无论叶、茎、皮、本质与花均有效力，以叶的作用较强，花最弱。湖南产红花夹竹桃及福建产白花夹竹桃叶之醇提取液，对蛙、在位猫心、衰竭之狗心肺装置以及猫、狗心电图研究均证明有强心甙样作用。红花夹竹桃叶醇提取液在肠内吸收较快，但不完全(最高达52.7%)；福建产夹竹桃叶提取物，经胃与经肠给药效应相似，吸收较有规律，但吸收率仍比洋地黄毒甙低，其蓄积作用介于羊角拗甙与洋地黄毒甙之间，与欧夹竹桃甙丙接近。夹竹桃叶中提出之无晶形粉，亦有显着的蓄积作用。浸剂及醇提取液对豚鼠及大白鼠均表现利尿作用；煎剂及醇提取液对小白鼠还有镇静作用，在此作用量时已影响心率，此镇静作用(抑制小鼠自发活动并延长圈己巴比妥的睡眠时间，对小量或中量的咖啡因及苯丙胺所引起的小鼠活动增加有拮抗作用)可能是其所含之强心甙或甙元所致。
1.2.欧夹竹桃甙丙(简称甙丙)最初自欧洲夹竹桃(NeriumoleanderL.)中提出，现知国产夹竹桃中亦含此有效成分(Neriolin、Folinerin)，与甙丙为同一物。在豚鼠及兔的离体心脏、蛙及狗的在位心脏以及猫的心电图研究中，均证明自国产夹竹桃中提得的甙丙具有强心甙的作用特点，作用强度则介于毒毛旋花子甙及洋地黄之间，在作用速度方面(用鸽作试验)，应属于迟效心甙类。口服吸收较洋地黄毒甙(31%)、地高辛(25%)、毒毛旋花子甙G(不吸收)均高，鸽口服3小时后吸收率为53%，猫口服3小时后的吸收率为50%，也高于羊角拗甙(27%)。对不麻醉猫，口服量需二倍于静脉注射量，方达同样作用。以半数致死量为指标，则口服与静脉注射之比为1.4-1.6。在胃肠道不被破坏，但具有较明显的蓄积性，三天消除量为56.3%，15天才排泄完。生物活性：甙丙为0.368士0.032mg/kg(鸽)、0.27士0.0095mg/kg(猫)，较毒毛旋花子甙G0.17士0.01mg/kg(鸽)为低，大约为其1/2或更低，但高于地高辛0.544土0.44mg/kg(鸽)及洋地黄毒甙0.777士0.071mg/kg(鸽)。甙丙治疗指数(8.6)，较羊角拗甙(6)或黄花夹竹桃醇提溶液(6.66)为高，因此较安全。甙丙对热较稳定，有较强的致吐作用。低浓度扩张血管，高浓度则使之收缩；小量抑制子宫收缩，大量则使其张力增加。对猫无催眠作用。当患者对洋地黄及毒毛旋花子甙不能耐受时，口服甙丙仍能耐受。口服吸收出现作用快、睡眠好转；利尿作用较洋地黄弱。