柯蒲木(3)

besoo2020-01-13  138

导读:资源分布:分布于云南等地。【化学成份】从云南蕊木的果实中分离得到16种生物碱,鉴定了13种化合物:象牙仔榄树宁碱(eburnamenine),柯蒲木酮碱(kopsanone),5,18-二氧代柯蒲烷(5,18-dioxokopsane),多…

柯蒲木(3)


资源分布:分布于云南等地。

【化学成份】从云南蕊木的果实中分离得到16种生物碱,鉴定了13种化合物:象牙仔榄树宁碱(eburnamenine),柯蒲木酮碱(kopsanone),5,18-二氧代柯蒲烷(5,18-dioxokopsane),多果树酰胺(kopsinilamine),柯蒲木宁碱(kopsinine),多果树碱(pleio-carpine),柯蒲木胺(kopsamine),N-甲酯基-12-甲氧基柯蒲木那林碱(N-carbomethoxy-12-methoxykopsinaline),N-甲酯基-11,12-二甲氧基柯蒲木那林碱(N-carbomethoxy-11,12-dimethoxykop-sinaline),右旋异形蔓长春花胺(vincadifformine),N-甲酯基-11-羟基-12-甲氧基柯蒲木那林碱(N-carbomethoxy-11-hydroxy-12-methoxy-kopsinaline),N-甲酯基-11-甲氧基-12-羟基柯蒲木那林碱(N-carbomethoxy-11-methoxy-12-hydroxykopsinaline),N-氧化柯蒲木胺(kopsamine N-oxide)[1]。

【药理作用】保肝作用 柯蒲木宁碱提前24h灌服200mg/kg两次(间隔8h)对四氯化碳(CCl4)所致小鼠血清丙氨酸转氨酶(ALT)和天冬氨酸转氨酶(AST)升高均有显着抑制作用,先以CCl4引起肝损伤后再灌服柯蒲木宁碱也具有明显治疗效果,可使ALT显着降低,嗜酸性变、脂肪变性、炎细胞浸润及气球样变等肝脏病理损伤也显着减轻,但对肝三酰甘油的蓄积无拮抗效果,对于醋氨酚、硫代乙酸胺、泼尼松等所致小鼠肝损伤也均有明显保护效果,其中对硫代乙酸胺所致三酰甘油升高也有一定降低作用。同剂量柯蒲木宁碱连续给药7d对正常小鼠肝脏AIT和AST、醛缩酶以及血清ALT活性均无明显影响。0.5μmol/L浓度的柯蒲木宁碱于体外对正常或CCl4中毒小鼠肝AIT活性也无明显影响;但其20mg/kg灌服3d,即可使肝切除小鼠再生肝重量明显增加,整个肝脏的蛋白质和DNA RNA含量明显增加[1]。在体外1mmol/L。的柯蒲木宁碱能明显抑制CCl4所致大鼠肝微粒体丙二醛(MDA)的生成,甲吡酮可明显拮抗柯蒲木宁碱的抑制MDA生成作用,表明其抗CCl4脂质过氧化作用可能是通过激活细胞色素P-450而实现的。提前24h灌眼可明显降低CCl4。所致肝脏共轭双烯物的升高,但柯蒲木宁碱对14CCl4与肝微粒体脂质和蛋白质黄价结合的抑制作用较弱,提示其抗CCl4肝损伤的作用机制可能主要是阴断了CCl4对膜结构的损伤作用[2]。

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