关白附(6)

3.粉末特征：①淀粉粒多为单粒，类圆形，直径4-22μm,脐点十字形或条形。②石细胞长圆形、长方形或长务形，长48-106μm，直径18-30μm，壁稍厚，有的纹孔明显。

【化学成份】根含关附素（guanfubase）A、B、C、D、E、F、G、H、I、Z，关附素C又名异阿替新（isoatisine），关附素H又名氯化阿替新（atisiniumchloride），还含次乌头碱（hypaconitine），β-谷甾醇（β-sitosterol），油酸（oleic acid），亚油酸（linoleic acid），棕榈酸（palmitic acid）和24-乙基胆甾醇（24-ethylcholesterol）.

【药理作用】
1.抗心律失常：关附甲素10、25mg/kg静脉注射，对乌头碱引起的大鼠心律失常和12.5、15mg/kg静脉注射对电刺激引起的兔心室纤颤都有保护作用；对哇巴因引起的犬室性心动过速也有治疗作用，其静脉注射的平均剂量为11.5±1.28mg/kg；关附甲素明显减慢心率，延长P-Q、Q-T间期，减慢心率作用不为阿托品或异丙肾上腺素所阻断或对抗。关附甲素20、30mg/kg静脉注射，能显着降低氯化钙引起的大鼠室颤发生率；并能对抗北草乌头碱诱发的大鼠心率失常，其ED50为9mg/kg静脉注射；30mg/kg静脉注射能增加哇巴因诱发的豚鼠室早、室颤和心脏停搏的用量；2-8mg/kg静脉注射，可提高猫电刺激的室颤阈值。关附甲素0.12mmol/L浓度可减慢离体豚右心房收缩频率，对收缩力无明显影响，不能完全阻断异丙肾上腺素加快心房收缩频率的作用。关附甲素1-100μg/ml，使离体豚鼠心室乳头状肌动作电位的最大除极速率（Vmax）和动作电位振幅（APA）降低，对静息电位（RP）无明显影响，动作电位时程（APD）明显缩短，有效不应期（ERP）相对延长，对北草乌头碱引起的自发节律有明显的抑制作用。关附甲素50μg/ml，使离体豚鼠乳头状肌Vmax、APA降低，动作电位平台期缩短，电位压低，ERP相对延长，认为主要是通过钠通道的阻滞而发挥抗心率失常作用。关附甲素4.29-214.5μg/ml，依剂量性减慢离体豚鼠心脏窦性频率，低Ca2 增强关附甲素的负性频率，高K 则减弱之，关附甲素只对抗异丙肾上腺素的正性频率而不对抗其正性肌力作用，心得安与阿托品不能对抗关附甲素的负性频率，提示关附甲素是直接作用于窦房结而减慢心率。关附甲素50mg/L，使离体豚鼠乳头肌动作电位（AP）幅值和最大除极速率（Vmax）下降，AP复极至90%时程（APD90）缩短，对有效不应期（ERP）影响不显着，导致ERP/APD90比值增大，关附甲素降低乳头肌兴奋性，减慢传速度，对Vmax的抑制具有频率和电位依赖性。关附甲素100μg/ml使犬心浦氏纤维动作电位振幅（APA）降低，使最大除极速率（Vmax）也下降，使动作电位时程APD100和有效不应期（ERP）均延长，使ERP/APD比值增加。