川乌头(10)

乌头毒性极强，因品种、采集时间、炮制、煎煮时间等不同，毒性差别很大，炮制过程中生物碱含量可损失81.3%，不同地区附片毒性测定可相差8倍之多，其总生物碱含量与其毒性强度间无平行关系，而与乙酰基含量有较大关系。疲劳、出血、饥饿的动物毒性可减弱，交感神经系统机能亢进者易中毒。中毒量可使犬心动过速、室性纤维颤动、扑动。它对心脏的作用，部分由于迷走神经的影响，更主要的是其直接对心肌的作用。动物实验证明，熟附片中毒时的心电图改变与乌头碱相似，大量阿托品对熟附片中毒之兔、豚鼠的心电图有改善作用，但不能防止动物死亡，但有报告对乌头中毒之小鼠可降低死亡率，使乌头碱某些毒性症状延迟出现。临床应用大剂量阿托品抢救乌头中毒，可以减轻症状，使心电图恢复正常。利多卡因可显着降低动物因乌头中毒的死亡率。干姜、甘草与熟附片同煮，可使后者毒性大为降低，并降低动物（兔、小鼠）死亡率或延长死亡时间。此外金银花、绿豆、犀角亦可解毒。乌头碱在离体心房所引起的纤维颤动，普鲁卡因、抗组织胺药、奎宁丁、心得安等均能抑制之。
同属植物日木乌头AconitumjaponicumNakai（多为白河附子）及从中国移植于日本的川乌（少部分用此实验），在加压罐内用110℃1公斤/平方cm40分钟进行处理，此时乌头碱已分解，强心成分为一种耐热的无毒的非生物碱部分，对离体蟾蜍心脏具有强心作用，而其毒性（半数致死量）则为原生药1/150；处理后附子不出现唾液分泌增加、全身痉挛等中毒症状。乌头冷浸液在一定量时作用与乌头碱一样（引起兔血压下降，心律紊乱），煎剂则毒性减弱对离体心脏表现强心作用，进一步从乌头根中分离出氯仿不溶性物质，为非生物碱成分，耐热、毒性减弱，却具有强心作用，并阐明了乌头经炮制、煎煮后，使有毒成分分解，而强心成分不变，因此认为中医所用附子的作用，是由乌头碱分解产物及其非生物碱强心成分的综合作用。有用离子交换树脂及色层分离提得强心成分，但在室温22℃时仍表现毒性。其强心作用可因采集季节（5-9月采者引起心传导障碍，11月至翌年2月采集之乌头及开花期采集之叶均表现强心作用），实验时的室温（20℃以上毒性占优势，18℃以下则强心作用占优势）、保存期间（放置1年以上强心作用明显）、动物机体状态（动物冬眠、饥饿、疲劳等状态强心作用显着）等因素而受影响。日产乌头、附子中无机盐含量相当高，其含量与周围土壤化学成分有关，Ca( )含量：母根65mg%，子根5mg%。附子有中枢兴奋作用，大量对电刺激小鼠表现镇痛，并使动物能耐受寒冷的影响，使离体肠管张力上升，此外具有防腐、抗真菌等作用。乌头碱滴入兔角膜，先兴奋后麻痹。乌头碱、新乌头碱（Mesaco-nitine）、爱沙乌头碱（Jesaconitine）均易从粘膜吸收，因加热而减弱毒性，三者中最后一种毒性最强，其次为新乌头碱。附子中毒时普鲁卡因有解毒作用；此外，甘草、生姜、远志、黄耆、黑豆、牛乳等亦可解毒。日本报道AconitumchinenseSieb茎、叶的浸出液具有原形质毒样作用，对心血管、肠管、瞳孔有类似拟交感胺的作用。