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口服降糖药物的临床应用
1、口服降糖药物的临床应用
1.1、磺脲类胰岛素促泌药作用机制:磺脲类胰岛素促泌药是强有力的经典胰岛素促泌剂,通过与胰岛β细胞膜上磺酰脲类受体结合,从而促使胰岛素分泌,故降糖作用有赖于尚存在相当数量有功能的胰岛β细胞。长期服用磺酰脲类,会出现胰岛素下降到药前水平,但降糖作用仍存在,这种现象可能与其增加靶细胞膜上胰岛素受体的数目和亲和力,从而增加了周围组织对胰岛素的敏感性和胰岛素作用有关。
1.2、非磺脲类胰岛素促泌药作用机制:这种新型的胰岛素促泌药最大的特点就是主要通过关闭胰腺β细胞中ATP依赖性钾通道,从而刺激胰腺释放胰岛素,特异性地恢复胰岛素早期分泌时相,降低餐后血糖高峰。该类药物与磺脲类的作用极为相似,但在细胞上的结合点位不同,且不进入β细胞,不抑制细胞内蛋白质的合成,不刺激营养不良的的胰岛β细胞释放胰岛素,因此与磺脲类相比,治疗后不导致β细胞功能衰竭。
2、什么是降糖药
目前常用的降糖药物按作用的机理共分为八种,主要有胰岛素及其类似物、磺脲酰类促泌剂、二甲双胍类、α-葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类衍生物促敏剂、苯茴酸类衍生物促泌剂、GLP-1受体激动剂、DDP-4酶抑制剂和中成药九大类多个品种。
糖尿病是一种因胰岛素绝对或相对不足,或者靶细胞对胰岛素敏感性降低引起的以糖代谢紊乱为主的慢性综合性疾病,其中2型糖尿病的发生是外周胰岛素抵抗和β细胞功能缺陷共同作用的结果。
3、降糖药的副作用
降糖药共同的副作用为低血糖。α-糖苷酶抑制剂、双胍类及胰岛素增敏剂单独使用一般不会引起低血糖,但与其他药物连用时仍可能发生。患者有可能会出现强烈空腹感、出冷汗、全身无力、心悸、手脚发抖、眼睛发花、头疼、发呆等现象,严重时会发生昏迷。应口服碳水化合物或含葡萄糖饮料,严重时应立即注射葡萄糖。
口服降糖药的种类和特点
1、磺脲类药物的特点:品种有优降糖(格列本脲)、美吡哒(格列吡嗪)、达美康(格列齐特)、糖适平(格列喹酮)、亚莫力(格列美脲)等。主要通过刺激胰岛β细胞产生胰岛素发挥降糖作用。对胰岛功能完全破坏的患者,本类药物的治疗效果不佳。本类药物起效慢,故一般提前在餐前半小时服用,而且该类药物作用时间长,均易引起低血糖反应。
2、非磺脲类药物的特点:主要品种有瑞格列奈(诺和龙),那格列奈(唐力)。这类药物也是刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,属于超短效药物。应在饭前即刻口服,可在服用一小时内发挥作用。
3、双胍类药物:品种有盐酸二甲双胍,苯乙双胍(降糖灵)已少用。主要是抑制肝糖原的分解,并增加胰岛素在外周组织(如肌肉)的敏感性。单独使用本类药物不会引起低血糖,但可引起胃肠系统的不适感而减少食欲,故可降低体重。本类药物尤其适合肥胖的2型糖尿病患者。
口服降糖药的优缺点
1、磺脲类临床常用的有糖适平、达美康、瑞易宁、亚莫利等。
优点:疗效突出、价格便宜,是2型糖尿病一线用药,对心血管没有不良影响,没有癌症风险。
缺点:容易发生低血糖及体重增加,个别患者会出现过敏反应、血细胞减少等。使用过程中会发生继发性失效。对老年人和轻中度肾功能不全者建议用短效磺脲类药物,糖适平更适合。
2、格列奈类:主要有诺和龙、唐力,新一代促胰岛素分泌剂可与其他多种口服降糖药物及基础胰岛素联合使用。
优点:模拟餐时胰岛素分泌,可有效降低餐后高血糖且不容易发生低血糖,对体重影响小,轻中度肾功能不全患者仍可使用。餐时即服,方便灵活,患者依从性好,对于进餐不规律者或老年患者更适用。磺脲类药物失效时,改用格列奈类仍可有效。
缺点:价格较高,需多次服药,使用不当会引起低血糖。
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