防已(14)

besoo2020-01-13  149

导读:7.2.抑制血小板聚集作用:实验证明粉防己碱对血小板聚集反应的作用与异搏定相似,不但在离体条件下能拮抗花生四烯酸(AA)、二磷酸腺苷(ADP)、血小板活化因子(PAF)诱导的兔、猪血小板聚集反应,而且在整体实验中也证明对兔血小板聚集反应有抑…

防已(14)


7.2.抑制血小板聚集作用:实验证明粉防己碱对血小板聚集反应的作用与异搏定相似,不但在离体条件下能拮抗花生四烯酸(AA)、二磷酸腺苷(ADP)、血小板活化因子(PAF)诱导的兔、猪血小板聚集反应,而且在整体实验中也证明对兔血小板聚集反应有抑制作用。粉防己碱在体外抑制ADP、胶原或AA诱导的兔血小板聚集,其效应呈剂量依赖性,而利用放射免疫法测定TXB2(TXA2的稳定代谢物),发现粉防己碱不影响血小板利用外源性AA合成TAX2,说明粉防己碱不影响环氧酶和血栓素A2合成酶的活性。但是粉防己碱对胶原诱导的TXA2合成有明显的抑制作用,从而提示粉防己碱抑制了胶原诱导内源性AA释放。其粉防己甲素对多种因素诱发的大鼠、兔、猪的血小板聚集有明显抑制作用。
7.3.对大鼠脑内M一胆碱受体的作用在研究36种四氢异喹啉类生物碱及其半合成衍生物对大鼠脑内M一胆碱受体的结合特性中发现粉防己碱对M-胆碱受体有很高的亲和力。M-胆碱受体与Ca2 及C? 拮抗剂之间有很复杂的相互作用。如Ca2 拮抗剂D600可非竞争性的抑制[3H〕quinuclidinylbenzilate([3]QNB)与M-胆碱受体结合。这是由于某些M-胆碱受体与Ca2 通道相连接。故认为粉防己碱与M-胆碱受体的很高亲和力,使[3H〕QNB与M-胆碱受体结合下降,因此认为粉防己碱是一种外源性配体,可能是直接作用于受体。

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