宝刀未老，双胍类家族再放异彩

二甲双胍在治疗2型糖尿病中的地位升级是为大家所共知的。2005年9月，国际糖尿病联盟(IDF)颁布的《2型糖尿病治疗指南》提出：生活干预失效后，二甲双胍可按一线药优先选用，它正式升级。2006年8月，美国糖尿病学会(ADA)和欧洲糖尿病研究会(EASD)在关于“非妊娠成年2型糖尿病患者的高血糖管理”共识中规定：2型糖尿病一旦确诊，在生活干预同时，需立即口服二甲双胍，它再次升级。 但是，二甲双胍普通片并非十全十美。首先，二甲双胍普通片生物利用度低，二甲双胍易溶于水，口服后药物迅速溶出，由于该药物只能在空肠上段被部分吸收，因此大部分药物没有被充分吸收。其次，二甲双胍普通片胃肠道不良反应高。二甲双胍的迅速释放，使局部药物浓度超过饱和浓度，刺激胃肠道黏膜，因此腹泻、便泌、恶心等不良反应发生率高达20％～30％。再次，患者顺应性差。由于普通制剂半衰期短，须每日多次服用，因此出现漏服、服药时间不恒定等现象而影响药物降糖效果。而二甲双胍缓释片利用包衣、加入阻滞剂等手段来延缓或控制药物释放速度，克服了药物的突释现象，达到调整药物作用时间、减轻不良反应等目的，使患者服药更方便——提高患者依从性；胃肠更安全——降低胃肠道副作用；降糖更合理——平稳控制全天血糖。 万辉双鹤生产的卜可，采用多伦多药学技术研究所的亲水性骨架缓释技术，使活性成分的释放能更好地与2型糖尿病患者的血糖水平波动相匹配。当基于羟丙甲纤维素聚合物的亲水性基质与胃肠内的体液接触时，它开始膨胀并形成凝胶，活性成分在24小时内以可以预测且可重复的速率透过这种凝胶被逐渐释放出来，延缓药物释放速度，使药物在体内的有效浓度更平稳更持久，从而达到延长药物作用时间、减轻不良反应等目的。 卜可具有良好的降糖效果和安全性。北京大学第一医院国家药品临床研究基地完成的卜可的生物等效性实验显示：其与格华止的缓释有相似的表现。由中日友好医院、北京大学第三医院、北京首都医科大学附属同仁医院开展的随机、平行、开放、对照、多中心的前瞻性临床研究结果显示：二甲双胍缓释片(卜可)的降糖效果以及对2型糖尿病患者胰岛素抵抗和胰岛素分泌功能的影响与相同剂量的格华止基本相似；但二甲双胍缓释片组发生胃肠道不良反应率(4％)低于格华止组(10％)，虽两组间无统计学差异，但仍可说明二甲双胍缓释片不良反应较轻微，因为一次大剂量给药(1500毫克)与格华止多次给药的方式相比，并未增加胃肠道的不良反应，缓释二甲双胍制剂的安全性有很好的保障。 同时，因为卜可良好的临床疗效及安全性，该药被中华医学会糖尿病学分会选入“多中心、开放、平行、随机对照比较a-糖苷酶抑制剂与二甲双胍对中国新诊断2型糖尿病降糖效果及机制”的研究用药，借此来评价中国新诊断的2型糖尿病患者对a-糖苷酶抑制剂和二甲双胍的降糖效果以及两种药物对患者胰岛素抵抗、胰岛细胞功能的影响。同时，卜可也被首都医学发展科研医学基金选入“首都地区成人代谢综合征早期干预的多中心研究”的研究用药，期望通过对卜可的研究，提出适合首都地区的成人代谢综合征的规范化诊治流程。 总之，卜可降糖效果确切，临床疗效稳定，药物不良反应较普通片少，为医生提供了治疗2型糖尿病的更多选择!