磷酸西格列汀,智能化血糖调控的新药

据国际糖尿病联合会(IDF)公布的最新数据显示,目前全球2.85亿人患有糖尿病。糖尿病为人类第四大死因,全球每年有超过380万人死于糖尿病及其并发症。 由于不能根治,大多数糖尿病患者除了控制饮食及保证适当的运动外,均需要长期口服降糖药物或使用胰岛素治疗。因此,一名糖尿病患者,在其长期与疾病抗争的持久战中,将会接触到许许多多控制血糖的药物。但是,经典的降糖药物在使用过程中由于低血糖发生或是其他不能耐受的不良反应,或是部分降糖药在长期单独使用之后会出现继发性失效,或是有的药物长期使用会使潜在的一些致病风险增加,让患者在多多少少存在心理顾忌;而胰岛素现阶段只能注射使用,使用途径上的不便,让其依从性大打折扣。 于是,人们一直着力于研发副反应更少、使用起来更加便捷的降糖新药。“肠促胰岛激素”给了研发人员新的思路。早在上世纪60年代,就有人发现,口服葡萄糖对胰岛素分泌的促进作用明显高于静脉注射,而后来的人的研究进一步证实,这种“肠促胰素效应”所产生的胰岛素占进食后胰岛素总量的50%以上。2型糖尿病患者肠促胰素作用减退,这提示,肠促胰素系统异常可能是2型糖尿病的发病机制之一。 因为肠促胰素具有葡萄糖浓度依赖性降糖作用,只有在口服碳水化合物的刺激下才释放入血的,其促胰岛素分泌作用呈葡萄糖浓度依赖性,即只有在葡萄糖达到一定浓度时才发挥作用。而在非进食情况下,因葡萄糖浓度无法达到可以使肠促胰素发挥作用的水平,且很快地被相关的生物酶所降解,这就是为什么它几乎不引起低血糖反应,而降糖作用呈现出“智能化”。 此外,肠促胰素可以通过多种途径产生降低体重的作用。它可以作用于人的大脑,使人体产生饱胀感和食欲下降,又可抑制胃肠道蠕动和胃液分泌,延缓胃的排空。体重的下降,可缓解胰岛素抵抗,促使血糖进一步下降。另外,肠促胰素的促进胰岛β细胞的再生和修复作用,可保护胰岛细胞功能。 但是,肠促胰素是一种肽类激素,直接口服,在经过胃肠道的时候,其结构就被分解破坏,不能发挥作用。而如果直接注射入体内,又会被体内的生物酶迅速降解,只有持续静脉滴注或皮下注射才能发挥降糖作用,这就使其应用大受限制。 磷酸西格列汀的出现,解决了这个肠促胰素的应用问题。它选择性抑制了生物酶对肠促胰素的作用,提高了肠促胰素的血液浓度,从而使肠促胰素有足够的浓度来发挥它应有的生理作用,有效地提高人体自身血糖调节功能,智能化地降低血糖。此外,经口服用不会影响该药的作用,使用途径的方便,可以使患者增加依从性,更好的长期控制好血糖,减少并发症的发生。 磷酸西格列汀的降糖作用与葡萄糖浓度相关,几乎不引起低血糖,而且现有的大型临床研究也没有证据证明该药物可引起潜在的致病风险的发生。 综上所述,磷酸西格列汀从新的机制上智能化的调控血糖,并可与其他降糖药物联合使用,在有效的饮食控制及适当运动的前提下,它为2型糖尿病患者在治疗上提供了新方向,加之可以保护胰岛细胞功能、减轻体重、缓解胰岛素抵抗,是新一代安全、有效的降糖药。