甜叶菊(5)

4．体内过程大鼠结扎贲门和幽门，并在总胆管下结扎十二指肠和小肠各7cm，分别注入3H-蛇菊成，结果结扎胃、十二指肠、回肠 30min时吸收率分别为 12%、7.%和 2I%；2h分别为33%、37%和56%；4h分别为上仕%、大止%和仕9%。大鼠口服给药后，Id内尿粪排泄达61.9%，其中粪占42.6%;31d内为69.%；31d内尿粪累积排泄量为给药量的84.7%，其中粪占60.9%，尿占 23. 8%。胆汁中排泄量为给药量的6.8土0.5%。
浓缩尿、粪和胆汁，经甲醇提取，TLC层析，Rf值与标准的Rf值相近。经TLC板层析，在非标记蛇菊式Rf值处测得放射性，尿中占总放射性的 82. 5%，粪占74. 5%。结果表明大鼠尿、粪、胆汁排泄中以蛇菊式原形排出为主[7]。大鼠血浆加入3H-蛇菊式，经温孵、透析，测血浆蛋白结合率为 43土 .l%。大鼠小鼠分别口服高、中、低剂量及单剂量静往后，血中放射性——时间曲线图形大体相似，经计算机拟会结果呈快慢二相，符合开放型二室动力学模型。胃肠道吸收较慢，且不完全。大小鼠吸收峰时分别为2h、1h。体内消除较慢，小鼠吸收及清除较大鼠为快，大小鼠口服动力学参数及单次剂量静注动力学参数基本相近。口服tl/2β较静注长，三种剂量下大鼠小鼠平均为6.3h、.2h；静控为58。1h、5h；Vd均在5.g1/kg左右[7]。蛇菊忒对大鼠菊粉肾清除（Cln）无明显影响，但明显提高对氨基马尿酸清除（CPAH），葡萄糖清除（CG），销清除等。甜叶菊本身的清除高于Cln，而低于CPW结果提示甜叶菊由肾小管上皮细胞分泌排泄，从而产生利尿，利钢排泄，抑制葡萄糖的肾小管重吸收[8]。