制马钱子(2)

　　现代研究　1．实验结果：原生药含士的宁1．18％，沙烫0．84％－0．94％，水制0.79％，油制0．58％。各种炮制方法其士的宁损失原因考虑系被受热分解。如沙烫为250－300度，而其熔点为286－288度，损失不大，水浸可能溶解土的宁，油能否溶解士的宁碱亦须进一步证实（哈尔滨市药检所；哈尔滨中医，（2）：76，1960）。2.对市内采用油炸法和沙烫法委托四个医药部门按各自传统方法进行炮制加工，并做了番木鳖碱含量测定加以比较。实验结果：生品为1．579％，沙烫品为1．066％，而油炸品分别为1．344％、1．002％、0．549％，说明由于时间、整个或切片厚薄不一，所成品的色泽不同，其番木鳖碱含量也有很大差别，还认为炙品量在0．50％－0．56％，较为符合中医用药习惯和中国药典番木鳖阿规定的剂量（青岛药检所：杭州会议资料1963）。3.总结北京同仁堂用沙烫法炮炙马钱子经验，概括提出，先取颗粒均匀洁净细沙，以文火炒后再强火炒，在炒热至150－170℃呈轻松灵活状态，即将马钱子倒入锅烫至外皮鼓起或土黄色，并听到少数爆鸣声，掰开内为紫棕色，并有焦香气味即可（候士良：药学通报，（7）：320，1964）。4．实验结果表明：沙炒马钱子因受热程度不同，其番木鳖碱的含量是有变化的，当温度达到270℃以上时，其含量即减低，由1．56％降至l．15％，而温度至290℃炒至黑褐色时，则又降至为0．49％，说明强调对炮炙火候的控制是有一定道理。又认为一般以炒至有爆裂声，表面鼓起，取一粒用力压之即碎，颜色变为棕黄色（沙温240－250℃）为宜（蒙光容：药学通报，（9）：409，1964）。　5．根据北京地区用热沙炒后刷去其茸毛的炮炙方法，对马钱子炮制前后和茸毛成分进行了系统的分析，结果：茸毛中未检出与仁不同的其它生物碱，在炮制以前，仁中的含总生物碱量及番木鳖碱量均比茸毛中所含者几乎多一倍，即为1．42％及0．77%（韩克慧等：药学通报，（12）：555，1964）。6．马钱子炮制一般以棕褐色至深棕褐色为度，此颜色范围番木鳖碱含量约为1．11％－1．57％，即能达到疗效，又不至中毒。根据近一年临床观察，以及马钱子总生物碱含量测定结果，认为马钱子可不必去毛，改为沙烫，研粉用，未发现中毒或刺激咽喉等症状（山东中医学院附属中医院等：中草药通讯，（2）：42，1973）。7.根据调查和实验结果，可以看到控制马钱子中成药1次服用剂量中的士的宁含量，是避免发生中毒反应的关键。调查40种常用含马钱子中成药的处方和服用剂量，在北京访问了服用已知士的宁含量的中成药的病员，同时参考了药典关于盐酸士的宁的剂量限度，即1次极量5mg，1日极量10mg的规定，认为含马钱子中成药1次服用剂量的士的宁含量控制在6mg左右比较适宜（北京药品生物制品检定所中药室、药理室：新医药学杂志（6）：35，1973）。8．改油炸为沙烫马钱子，能得到同样炮制目的，可以节约大量香油，疗效不减，经济方便，切实可行。沙烫马钱子的温度和时间约在180℃，8分钟左右为宜，烫至马钱子表面鼓起，内部略变棕黄色为度。有效成分含量高，容易去毛，粉碎，过筛，便于生产。马钱子散改制成片剂，可使成品剂量准确，分装简单，节省人力，提高产量，便于保存和服用，确保安全有效（山东省历城制药厂等：中草药通讯，（6）：35，1974）。9.根据提取士的宁时，马钱子预先以硝石灰处理的启示，采用23．81％石灰水浓度于95－100℃时连续煮马钱子，直至大部分种脊开裂种皮膨胀，大约需3.5小时，种皮脱落可达100％。将鲜石灰水处理过的马钱子置180℃沙浴中发泡至深褐色，焦糊味，味较苦，接近于张乐天中医的经验。本法炮制不但可以节约大量劳动力，而且可以保证药品质量，缩短炮制时间，与手工去皮比较，提高功效100倍以上（董却非；药学通报，（10）；454，1979）。10．马钱子沙烫、油炸法都源于明清两代传统炮制方法，沙烫法，番木鳖碱损失率高在24．58％，低在11．47％，两法各有所长，采取何法主要出于传统习惯。油炸法温度以250℃为好，沙烫温度在200度以下为宜，炸过马钱子的油中，提取后作生物碱定性，呈明显的阳性反应，说明油能溶解番木鳖碱（石鹏程等：中成药研究，（6）：30，1980）。11．采用油炸法炮制证实炮制温度和士的宁的损失率成正比，温度越高，损失越多，例如油温220℃，损失率为5．75%；230℃，损失率7．39％；240℃，损失率为7．85％；250℃，损失率为8．29％；250－260度，损失率达18.57％。油温如低于220℃，炮制时间则需延长，故认为油温220－250℃为宜，经纸层析和薄层层析，用生马钱子进行对照，炮制前后两种主要生物碱Rf值基本一致，说明两种主要生物碱仍未破坏（石鹏程：药学通报，（3）：60，1981）。12．从实验结果可见，马钱子经炮制后，总生物碱、士的宁、马钱干碱均有下降，但以士的宁下降最少，马钱子碱降低最多，这样就大量地去掉了毒性大，疗效差的马钱子碱，降低了毒性。认为士的宁是马钱子的主要成分，但不能代表马钱子的所有作用，马钱子中除去土的宁生物碱后毒性降低，临床应用仍有明显降低“血沉”及“抗O”的作用，但主观止痛作用差一些，可见传统炮制马钱子是有道理.