磺胺类降糖药有哪些

文章目录

一、磺胺类降糖药有哪些

二、常见的口服降糖药对服用时间有什么要求

三、降糖药的作用原理

磺胺类降糖药有哪些

1、磺胺类降糖药有哪些

1.1、格列吡嗪:为第二代磺酰脲类药,起效快,药效在人体可持续6-8小时,对降低餐后高血糖特别有效;由于其代谢产物无活性,且排泄较快,因此较格列本脲较少引起低血糖反应,适合老年患者使用。

1.2、格列齐特:为第二代磺酰脲类药,其药效比第一代甲苯磺丁脲强10倍以上;此外,它还有抑制血小板粘附、聚集作用,可有效防止微血栓形成,从而可预防2型糖尿病的微血管病变。适用于成年型2型糖尿病、2型糖尿病伴肥胖症或伴血管病变者。

2、磺胺类降糖药的副作用

2.1、低血糖。

2.2、白细胞减少。可出现嗓子痛,伴有寒战的高热,有口腔炎、全身酸懒等症状。应去医院检查白细胞,如白细胞减少,则更换药物。

2.3、溶血性贫血。尿呈黄褐色或红色,皮肤及眼睛有黄染,发热,颜面发白,疲劳无力。

3、磺胺类降糖药的受体

目前已发现两类磺脲受体:SUR1和SUR2。SUR2至少存在SUR2A 和SUR2B 两种亚型。SUR2A 和SUR2B 的氨基酸组成有97%相同,但与SUR1仅有68%相同。SUR1和SUR2在药理学特性上有很大差别,如与磺脲类药物的亲和力SUR1明显高于SUR2,因此SUR1又被称为高亲和力受体(在部分文献中简称为SUR)。SUR是一个大分子膜蛋白,相对分子质量140,000～170,000,是一条单链跨膜蛋白,由膜外、跨膜和膜内三部分组成。SUR分子一级结构含有13个跨膜区,以9+4的模式分为两组,其胞内部分有两个核苷酸结合折叠区(nucleotide binding fold, NBF),被4个跨膜区隔开。研究表明,NBF 在生物进化中有很强的序列保守性,对于SUR 的功能起着十分重要的作用。

常见的口服降糖药对服用时间有什么要求

1、双胍类:代表药物有二甲双胍,是目前国内主流口服降糖药。双胍类药物并不影响胰岛素的分泌,因此仅对2型糖尿病患者有明显的降糖作用,低血糖风险也是比较低的。人体摄入该药物后能促进肌肉、脂肪等外周组织摄取葡萄糖,并且抑制其他营养物质转化成葡萄糖,同时增加胰岛素受体的敏感性,减低胰岛素抵抗的现象。但由于双胍类药物对肠胃有较大的刺激,因此建议双胍类食物要随餐服用或者餐后服用。

2、促胰岛素分泌剂:磺脲类药物主要是促进胰岛素分泌,并且增加胰岛素与受体的结合,由于其起效较慢,因此建议第二代药物饭前30分钟服药;第三代药物是长效药,每天一次用药,早餐时或第一次主餐时服药。

而格列奈类的代表药物有诺和龙、唐力等,其作用机理跟磺脲类类似,都能够促进胰岛素的分泌。但格列奈类起效时间比较快,建议在餐前15分钟内服药,一般掌握餐前1分钟服药。

降糖药的作用原理

1、磺脲类

降糖原理:主要通过刺激胰岛β细胞产生和释放胰岛素来降糖。

此类药物的服用时间在餐前半小时,对餐后血糖的降糖效果优于进餐时或餐后服药。一般每日服药2～3次,其降糖作用不依赖血糖浓度,故应预防低血糖的发生。但此作用有赖于机体尚存一定数量(30以上)有功能的胰岛β细胞,因此应用磺脲类的前提是β细胞有一定功能。

2、非磺脲类胰岛素促泌剂

降糖原理:与磺脲类类似,也作用在胰岛β细胞,促进胰岛素的产生和释放,但结合位点与磺脲类不同。其降糖作用快而短,模拟胰岛生理性分泌,主要用于控制餐后高血糖。尤其适合老年糖尿病患者。一般每日2～3次,进餐前或进餐时口服,无须餐前半小时,不进餐不服药。